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PLATEFORMES


Label IBISA

Kinase Inhibitor Specialized Screening facility

KISSf - UMSR3151 - CNRS/UPMCMise à jour le 13/03/2014



Responsable


Stéphane Bach & Sandrine Ruchaud

Thématique principale


Caractérisation d'inhibiteurs pharmacologiques de Protéines Kinases

Techniques spécifiques


Tests kinases et tests de cytotoxicité sur lignée tumorales

Systemes de détection


Compteur à Scintillation liquide / moyen débit avec stacker plaques 96 puits

Equipements particuliers


Robotique Intégrée pour tests radioactifs + robot sous hotte PSM pour évaluation de cytotoxicité

Taille de la chimiothèque


50 000 molécules en plaques 96 puits.

Autres labellisations


Biogenouest, IBISA, Cancéropôle Grand-Ouest, GDR BioChiMar

Affiliation


CNRS - Université Paris 6, UPMC

Brevets / Publications / Communications


> 20 brevets

- publications récentes associants la plate-forme KISSf

-  Hochard A., Reininger L., Ruchaud S. and Bach S. 2014. High-Throughput Screening of marine resources Chapter of the textbook ”Outstanding Marine Molecules and New Trends in Analytical Methods” edited by J-M Kornprobst and S. La Barre, Wiley-VCH. The edition of the book is in progress (currently not commercially available).

 

- Guen VJ., Gamble C., Flajolet M., Unger S., Thollet A., Ferandin Y., Superti-Furga A., Cohen PA., Meijer L. & Colas P. CDK10/cyclin M is a protein kinase that controls ETS2 degradation and is deficient in STAR syndrome. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Nov 26;110(48):19525-30.

 

- Abida H., Ruchaud S., Rios L., Humeau A., Probert I., De Vargas C., Bach S., Bowler C.* 2013. Bio-prospecting the Ocean’s Plankton. Mar. Drugs, 11, 4594-4611. 

 

– Marhadour, S., Marchand, P., Pagniez, F., Bazin, M.-A., Picot, C., Lozach, O., Ruchaud, S., Antoine, M., Meijer, L., Rachidi, N. and Le Pape, P., 2012. Synthesis and biological evaluation of 2,3-diarylimidazo[1,2-a]pyridines as antileishmanial agents. Eur. J. Med. Chem. 58, 543-556.

 

– Loidreau, Y., Marchand, P., Dubouilh-Benard, C., Nourrisson, M.R., Duflos, M., Lozach, O., Loaëc, N., Meijer, L. and Besson, T., 2012. Synthesis and biological evaluation of /N/-arylbenzo[/b/]thieno[3,2-/d/]pyrimidin-4-amines and their pyrido and pyrazino analogues as Ser/Thr kinase inhibitors. Eur. J. Med. Chem. 58, 171-183.

 

– Boulahjar, R., Ouach, A., Matteo, C., Bourg, S., Ravache, M., le Guével, R., Marionneau, S., Oullier, T., Lozach, O., Meijer, L., Guguen-Guillouzo, C., Lazar, S., Akssira, M., Troin, Y., Guillaumet, G. and Routier, S., 2012. Novel tetrahydropyrido[1,2-a]isoindolones (Valmerins): potent CDK/GSK3 inhibitors which demonstrate antiproliferative activities and antitumor effects in human tumor xenografts. J. Med. Chem. 55, 9589-9606.

 

– Coulibaly, W.K., Paquin, L., Bénie, A., Bekro, Y.A., Durieu, E., Meijer, L. and Bazureau, J.P., 2012. Synthesis of N,N'-bis(5-arylidene-4-oxo-3,5-dihydro-4H-imidazol-2-yl)diamines bearing various linkers and biological evaluation as potential inhibitors of kinases. Eur. J. Med. Chem. 58, 581-590.

 

– Grabher, P., Durieu, E., Kouloura, E., Halabalaki, M., Skaltsounis, L.A., Meijer, L., Hamburger, M. and Potterat, O., 2012. Library-based discovery of DYRK1A/CLK1 inhibitors from natural product extracts. Planta Med., 78, 951-956.

 

– Guihéneuf, S., Paquin, L., Carreaux, F., Durieu, E., Meijer, L. and Bazureau, J.P., An efficient approach to dispacamide A and its derivatives. 2012. Org Biomol Chem. 10, 978-987.

 

– Coulibaly W.K., Paquin, L., Bénié, A., Bekro, Y.A., Durieux, E., Meijer, L., Le Guével, R., Corlu, A. and Bazureau, J.P., 2012. Synthesis of New N,N'-Bis(5-arylidene-4-oxo-4,5-dihydrothiazolin-2-yl)piperazine Derivatives Under Microwave Irradiation and Preliminary Biological Evaluation. Sci Pharm. 80, 825-836.

 

– Bruel, A., Logé, C., de Tauzia, M.-L., Ravache, M., Le Guevel, R., Guillouzo, C., Lohier, J.-F., Oliveira Santos, J.-S., Lozach, O., Meijer, L., Ruchaud, S., Bénédetti, H. and Robert, J.-M., 2012. Synthesis and biological evaluation of new 5-benzylated 4-oxo-3,4-dihydro-5H-pyridazino[4,5-b]indoles as PI3K alpha inhibitors,  Eur. J. Med. Chem. 57, 225-233.

 

– Debray, J., Bonte, S., Lozach, O., Meijer, L. and Demeunynck, M., 2012. Catalyst-free synthesis of quinazolin-4-ones from (hetero)aryl-guanidines: application to the synthesis of pyrazolo[4,3-f]quinazolin-9-ones, a new family of DYRK1A inhibitors. Mol Divers. 16, 659-667.

 

– Deslandes, S., Lamoral-Theys, D., Frongia, C., Chassaing, S., Bruyère, C., Lozach, O., Meijer, L., Ducommun, B., Kiss, R. and Delfourne, E., 2012. Synthesis and biological evaluation of analogues of the marine alkaloids granulatimide and isogranulatimide. Eur. J. Med. Chem. 54, 626-636.

 

– Neagoie, C., Vedrenne, E., Buron, F., Mérour, J.Y., Rosca, S., Bourg, S., Lozach, O., Meijer, L., Baldeyrou, B., Lansiaux, A. and Routier, S., 2012. Synthesis of chromeno[3,4-b]indoles as Lamellarin D analogues: a novel DYRK1A inhibitor class. Eur. J. Med. Chem. 49, 379-96.

 

– Nguyen, T.B., Lozach, O., Surpateanu, G., Wang, Q., Retailleau, P., Iorga, B., Meijer L. and Guéritte, F., 2012. Synthesis, biological evaluation and molecular modeling of natural and unnatural flavonoidal alkaloids, inhibitors of kinases. J. Med. Chem. 55, 2811-2819.